Są szanse na przełom w walce z bólem. Wszystko dzięki pewnemu drapieżnemu morskiemu ślimakowi zwanemu stożkiem (Conus regius), którego tajemnicę odkryli właśnie naukowcy z University of Utah. Okazuje się, że jedna z substancji zawartych w jadzie, używanym przez tego ślimaka do obezwładniania i zabijania ofiar, ma silne działanie przeciwbólowe. Co ważne, oddziałuje ona przy tym na inne receptory niż te, które blokują leki opioidowe. Pisze o tym na swej stronie internetowej czasopismo "Proceedings of the National Academy of Sciences". Czasopismo "The Lancet Neurology" opisuje z kolei obiecujące wyniki badań substancji, która może uśmierzać bardzo dokuczliwą neuralgię nerwu trójdzielnego.
Autorzy pierwszej pracy zwracają uwagę, że w samych Stanach Zjednoczonych mówi się już wprost o kryzysie uzależnień od opioidowych środków przeciwbólowych. Według Centers for Disease Control and Prevention, dziennie z powodu ich przedawkowania umiera w USA 91 osób. Między innymi dlatego znalezienie nowych leków przeciwbólowych, blokujących inne niż opioidowe receptory, jest sprawą pilną. Nowa substancja, jeśli okaże się skuteczna i bezpieczna, może być odpowiedzią na ten kryzys.
Natura stworzyła wiele bardzo wyrafinowanych cząsteczek, które mogą mieć zaskakujące zastosowania - mówi prof. Baldomero Olivera z University of Utah. Różnego rodzaju jady pomagają nam badać różne szlaki sygnałowe w naszym układzie nerwowym - zaznacza.
Stożek królewski to niewielki drapieżny ślimak, żyjący w Morzu Karaibskim. Naukowcy odkryli, że jedna z substancji z jego jadu, RgIA, ma działanie przeciwbólowe, oddziałując na szlak sygnałowy inny niż ten, który blokują leki opioidowe. Odkrycie tego szlaku - jednego z niewielu nieopioidowych - daje nowe szanse na skuteczniejszą walkę ze stanami chronicznego bólu.
Co ważne, w badaniach na szczurach zaobserwowano, że efekt zniesienia bólu trwa znacznie dłużej, niż substancja jest fizycznie obecna w organizmie. Środek jest wydalany po mniej więcej 4 godzinach, podczas gdy efekt przeciwbólowy utrzymuje się nawet 72 godziny. To oznacza, że substancja ta może odbudowywać pewne elementy układu nerwowego.
Niezwykle interesująca w tych wynikach jest szansa na działanie prewencyjne - mówi prof J. Michael McIntosh, psychiatra z University of Utah Health Sciences. Gdy pojawi się już ból chroniczny, ciężko się go leczy. Nowa substancja daje nadzieję, po pierwsze, na zapobieżenie chronicznemu bólowi, po drugie, na pomoc cierpiącym pacjentom, dla których nie mamy już skutecznej terapii - podkreśla.
Badacze z Utah oparli się na wcześniejszych badaniach, z których wynikało, że RgIA jest skuteczny u szczurów, postanowili jednak znaleźć cząsteczkę, która może działać też u człowieka. Z pomocą metod inżynierii chemicznej stworzyli 20 analogów RgIA, z których najbardziej obiecujący okazał się RgIA4. To on ściśle wiązał się z ludzkim receptorem. Po tym odkryciu badacze przygotowują się do pierwszej fazy testów, zmierzającej do upewnienia się, że środek jest bezpieczny.
To nie koniec budzących nadzieję informacji. Naukowcy z Center of Dental Medicine przy Uniwersytecie w Zurichu informują o pomyślnych wynikach testów substancji, która może pomóc osobom cierpiącym na neuralgię nerwu trójdzielnego. Ostry ból uderzający w połowę twarzy zgodnie uznaje się za jeden z najgorszych i najbardziej dolegliwych przejawów chronicznego bólu. Dotychczas stosowane dla jego uśmierzenia środki nie są przesadnie skuteczne, wywołują też niekorzystne efekty uboczne. Być może to się zmieni.
Nowa substancja, BIIB074, blokuje kanały sodowe Nav-1.7, przekazujące impulsy bólowe. Zwiększona aktywność tych kanałów oznacza silniejsze wrażenia bólowe. BIIB074 jest o tyle cenna, że jej blokujące działanie także zależy od aktywności kanału: w przypadku silniejszego bólu nowa substancja działa więc silniej, w przypadku lżejszego - słabiej. To sprawia, że jest stosunkowo dobrze tolerowana, a efekty uboczne towarzyszące dotychczasowym lekom jak zmęczenie czy kłopoty z koncentracją pojawiają się rzadziej.
Badacze z UZH zapowiadają teraz kolejną fazę testów zmierzającą do potwierdzenia, że lek jest faktycznie tak skuteczny, jak się oczekuje. Pisze o tym w najnowszym numerze czasopismo "The Lancet Neurology".
(e)
